Tacrolimus |104987-11-3

Tacrolimus, ook bekend onder de handelsnaam Prograf, is een krachtig immunosuppressivum dat voornamelijk wordt gebruikt bij orgaantransplantaties om afstoting te voorkomen.

Werkingsmechanisme: Tacrolimus werkt door het remmen van calcineurine, een eiwitfosfatase dat een cruciale rol speelt bij de activering van T-lymfocyten, dit zijn immuuncellen die betrokken zijn bij transplantaatafstoting.Door calcineurine te remmen, blokkeert tacrolimus de productie van pro-inflammatoire cytokines en voorkomt het de activering van T-cellen, waardoor de immuunrespons tegen het getransplanteerde orgaan wordt onderdrukt.

Indicaties: Tacrolimus is geïndiceerd voor de profylaxe van orgaanafstoting bij patiënten die allogene lever-, nier- of harttransplantaties ondergaan.Het wordt vaak gebruikt in combinatie met andere immunosuppressiva zoals corticosteroïden en mycofenolaatmofetil.

Toediening: Tacrolimus wordt doorgaans oraal toegediend in de vorm van capsules of drank.Het kan in bepaalde klinische situaties ook intraveneus worden toegediend, zoals tijdens de periode onmiddellijk na de transplantatie.

Monitoring: Vanwege de smalle therapeutische index en de variabiliteit in absorptie vereist tacrolimus een zorgvuldige monitoring van de bloedspiegels om de therapeutische werkzaamheid te garanderen en tegelijkertijd het risico op toxiciteit te minimaliseren.Therapeutische controle van geneesmiddelen omvat het regelmatig meten van de bloedspiegels van tacrolimus en het aanpassen van de dosis op basis van deze spiegels.

Bijwerkingen: Vaak voorkomende bijwerkingen van tacrolimus zijn nefrotoxiciteit, neurotoxiciteit, hypertensie, hyperglykemie, maag-darmstoornissen en verhoogde gevoeligheid voor infecties.Langdurig gebruik van tacrolimus kan ook het risico op het ontwikkelen van bepaalde maligniteiten verhogen, met name huidkanker en lymfoom.

Geneesmiddelinteracties: Tacrolimus wordt voornamelijk gemetaboliseerd door het cytochroom P450-enzymsysteem, met name CYP3A4 en CYP3A5.Daarom kunnen geneesmiddelen die deze enzymen induceren of remmen de tacrolimusspiegels in het lichaam beïnvloeden, wat mogelijk kan leiden tot therapeutisch falen of toxiciteit.

Speciale overwegingen: De dosering van tacrolimus vereist individualisering op basis van factoren zoals de leeftijd van de patiënt, het lichaamsgewicht, de nierfunctie, gelijktijdige medicatie en de aanwezigheid van comorbiditeiten.Nauwkeurige monitoring en regelmatige follow-up met zorgverleners zijn essentieel voor het optimaliseren van de therapie en het minimaliseren van bijwerkingen.